ANTI-CANCÉREUX: Un nouvel inhibiteur pour rivaliser avec le Taxol ?

Le paclitaxel est un inhibiteur mitotique isolé de l'écorce de l'if occidental,''Taxus brevifolia''. Il a été développé sur le plan commercial par Bristol-Myers Squibb (BMS) sous la marque Taxol. Le paclitaxel est aujourd'hui utilisé dans le traitement des cancers du poumon, des ovaires, du sein, de la tête et cou. Son principe est de stabiliser les microtubules qui jouent un rôle dans les phénomènes de motilité pendant la division cellulaire.

Les microtubules sont des structures, dans les cellules, qui agissent comme des courroies transporteuses. Elles aident les cellules à maintenir leur forme et guident les chromosomes durant la division cellulaire pour s'assurer que chaque nouvelle cellule -dont les cellules cancéreuses- obtienne sa gamme complète de matériel génétique. Lorsque les microtubules sont stabilisés, cela perturbe de nombreux processus cellulaires et entraîne la mort des cellules.

Les taccalonolides tuent sélectivement les cellules cancéreuses (Visuel ci-contre): «Nous avons travaillé à la recherche de nouvelles substances, avec quelques bons résultats, mais nous n'avons jamais retrouvé la puissance du Taxol», explique le Dr Mooberry, auteur principal de l'étude. « Nous venons de retrouver cette puissance avec les taccalonolides. Les taccalonolides, extraites de la plante « Chauve-souris » stabilisent les microtubules dans les cellules cancéreuses mais sans attaquer les cellules saines. Sur des cellules prostatiques et les cellules mammaires saines, les taccalonolides n'ont pas d'effet, les cellules ne meurent pas. Les taccalonolides tuent sélectivement les cellules cancéreuses. »

Sources: Am. Chem. Soc., 2011, 133 (47), pp 19064–19067 DOI: 10.1021/ja209045k Publication Date (Web): November 1, “Potent Taccalonolides, AF and AJ, Inform Significant Structure–Activity Relationships and Tubulin as the Binding Site of These Microtubule Stabilizers” et UT Medicine « Bat plant could give some cancers a devil of a time”