GALÉNIQUE: Des sels liquides pour délivrer des médicaments topiques
Cette nouvelle formulation, sous forme de sel liquide, est documentée comme dotée d’une efficacité et d’une sécurité accrues par ces chercheurs de l'Université de Californie, Santa Barbara (UCSB). C’est ainsi une nouvelle stratégie sûre et efficace pour la livraison topique de médicaments, -testée ici pour un antihypertenseur utilisé dans le traitement de l’hémangiome infantile - qui nous est présentée dans la revue Technology. Plus d’efficacité donc, et moins de toxicité.
La toxicité cutanée reste un défi majeur dans la conception et l'utilisation de nouvelles formulations de médicaments topiques. De nombreux médicaments doivent être dissous dans des solvants organiques qui sont généralement toxiques pour la peau. En outre, de nombreux médicaments tels que le propranolol présentent une toxicité cutanée dose-dépendante.
La formulation de médicaments sous forme de sel liquide atténue les deux sources de toxicité, le solvant et celle du principe actif. Compte tenu de leur nature liquide, les sels liquides éliminent la nécessité de recourir aux solvants organiques. En outre, des « contre-ions », utilisés pour former les sels liquides adoucissent l'agression du principe actif, ce qui réduit encore la toxicité induite par le médicament. Ici, les chercheurs en font la démonstration en convertissant un antihypertenseur, le chlorhydrate de propranolol, en un sel liquide transparent par combinaison avec des quantités équimolaires de dialkylsulfosuccinate de sodium. Le propranonol sous forme de sel liquide pénètre la peau sans besoin d'ajout de solvant. En outre, ce sel liquide montre une toxicité réduite.
Des résultats, qui confirment de précédentes études suggérant que les sels liquides peuvent améliorer la livraison du médicament à travers la peau et qui, selon les auteurs, sont largement applicables à de nombreux autres médicaments, via un patch transdermique par exemple.
Source: Technology Dec, 2015 DOI: 10.1142/S2339547815500107 Formulating propranolol as an amorphous melt affords reduced skin irritation potential for transdermal drug delivery
Cette actualité a été publiée le 3/01/2016
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